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Verbesserung der Bioverfügbarkeit

Viele Wirkstoffe sind schwer wasserlöslich. Allerdings kann die Wirkstofffreisetzung und Bioverfügbarkeit je nach physikalisch-chemischer Eigenschaft des Wirkstoffes durch spezifische Formulierungs- und Prozessmethoden optimiert und der gewünschte pharmazeutische Effekt somit erreicht werden.

Co-Präzipitate

Co-Präzipitate

Eine Möglichkeit, um die Freisetzung schwer löslicher Wirkstoffe zu verbessern, ist die Einbettung des Wirkstoffes in eine Polymer-Wirkstoff-Matrix. Schwer lösliche, kristalline Wirkstoffe werden je nach Grad ihrer Löslichkeit in amorphe Co-Präzipitate – eine Art Mischkristall – umgewandelt. Die dadurch erreichten übersättigten Lösungen ermöglichen eine optimierte Bioverfügbarkeit.

Adsorbate

Adsorbate

Eine weitere Möglichkeit ist die Adsorption eines zu Feinstaub mikronisierten oder nanovermahlenen Wirkstoffes auf Substanzen mit großer geometrischer Oberfläche. Die Kombination aus besonders feinen Wirkstoffpartikeln und großem Oberflächenbereich ermöglicht eine verbesserte Wirkstofffreisetzung und Bioverfügbarkeit.

Solubilisate

Solubilisate

Eine weitere Möglichkeit ist die Auflösung der Wirkstoffe in Emulsionen, Mizellen oder gemischten Mizellen. Durch Adsorption dieser Solubilisate auf ein Pulver oder ein Pulvergemisch mit großer geometrischer Oberfläche werden diese zu Feststoffen umgewandelt.

Profitieren Sie von unseren intelligenten Lösungen für optimierte Bioverfügbarkeit!

Kontrollierte Wirkstofffreisetzung

Die kontrollierte Freisetzung von Wirkstoffen und ihr zielgerichteter Transport zum Wirkort können das therapeutische Profil eines Arzneimittels deutlich verbessern. Mit unserer Expertise und unseren innovativen Technologien sind wir in der Lage, gezielte Freisetzungsprofile zu erreichen, die für die Anwendung des jeweiligen Arzneimittels ausschlaggebend sind. Maßgeschneidert für optimalen Therapieerfolg.

Je nach Anforderung unterstützen wir Sie bei der Formulierungs- und Prozessentwicklung, um eine individuelle Anpassung des Auflösungsprofils auf Basis des spezifischen Arzneistoffes zu erreichen:

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Schnelle Wirkstofffreisetzung
Mit spezifischen Formulierungsansätzen und Prozesstechnologien sind wir in der Lage, eine schnell freisetzende Wirkstoffformulierung zu entwickeln. Auch bei schlecht löslichen Wirksubstanzen kann eine schnelle Wirkstoffabgabe gemäß Ihrer Zielvorgaben erreicht werden.

Veränderte, verzögerte Wirkstofffreisetzung
Wir verfügen über spezifisches Know-how und effektive Verfahren, um modifizierte, verzögerte Freisetzungsprofile zu erreichen. Diese zielen darauf ab, das therapeutische Plasmalevel über einen längeren Zeitraum aufrechtzuerhalten, um die Einnahmeintervalle des Arzneimittels zu verlängern. Dadurch können beispielsweise Nebenwirkungen reduziert und eine deutlich höhere Patienten-Compliance und Medikamententreue erreicht werden. Eine verzögerte Wirkstofffreisetzung eignet sich insbesondere bei Langzeittherapien.

Gezielte Wirkstofffreisetzung im Darmtrakt
Säureempfindliche Wirkstoffe, die im Darmtrakt abgegeben werden sollen, müssen magensaftresistent formuliert werden. Durch pH-abhängige, magensaftresistente Polymer-Coatings können wir eine gezielte Freisetzung im Darm erreichen. Darüber hinaus sind wir in der Lage, die Freisetzung am gewünschten Wirkort im Darm bei Bedarf noch differenzierter zu steuern.

Pulsatile Wirkstofffreisetzung
Eine pulsatile Freisetzungsformulierung ermöglicht die Wirkstofffreisetzung gezielt zu bestimmten Zeitpunkten in Abstimmung mit dem Tag-Nacht-Rhythmus der endokrinen Moleküle. So kann beispielsweise eine Freisetzung während der Nacht verhindert werden. Je nach gewünschtem therapeutischem Effekt kann der Wirkstoff entweder zeitkontrolliert, also innerhalb einer bestimmten Zeitperiode, oder lokal begrenzt an einem gezielten Wirkort – beispielsweise in einem bestimmten Teil des Magendarmtrakts – freigeben werden. Ein pulsatiles Freisetzungsprofil erfordert somit zunächst eine Zeitverzögerung bei der Wirkstoffabgabe, gefolgt von einer mehr oder weniger schnellen kompletten Freisetzung des Wirkstoffes am gewünschten Wirkort.

Dank unserer langjährigen Erfahrung mit unterschiedlichsten Freisetzungstypen können wir Ihnen modulare Lösungen für die Entwicklung entsprechender pharmazeutischer Produkte anbieten.

Profitieren Sie von maßgeschneiderten Freisetzungsoptionen. Individuell zugeschnitten auf Ihre spezifischen Anforderungen.

Geschmacksmaskierung

Wenn ein Medikament unangenehm schmeckt, kann dessen Einnahme zur Qual werden. Bitterer oder saurer Geschmack wird von vielen Menschen als abstoßend empfunden. Bei unangenehm schmeckenden APIs ist es deshalb erforderlich, den Geschmack zu maskieren, um eine optimale Patienten-Compliance zu erreichen. Für pädiatrische, geriatrische und veterinärmedizinische Arzneistoffe ist die Geschmacksmaskierung heute ein Muss.

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Wir verfügen über langjährige Erfahrung und ausgewiesene Expertise in der Geschmacksmaskierung von APIs. Mit unseren Technologien und Formulierungsansätzen sind wir in der Lage, eine wirkungsvolle Geschmacksmaskierung von Arzneistoffen zu erreichen.

Ein bewährter Ansatz ist die Mikropelletierung von APIs mit anschließendem Auftrag von funktionellen Coatings. Mit unseren innovativen Technologien MicroPX™ und CPS ™ lassen sich beispielsweise Mikropellets mit sehr hohen Wirkstoffgehalten herstellen. Die Wirkstoffe werden hierbei ohne Einsatz von Starterpellets direkt in die Pelletmatrix integriert.

Die geschmacksmaskierten APIs können anschließend in unterschiedlichen Darreichungsformen wie dispersible Tabletten, ODTs, Kautabletten, Sachets, Stickpacks, Trinkhalme oder oralen Flüssigkeiten prozessiert werden. Für beste Patienten-Compliance.

Nutzen Sie unser Know-how und unsere technischen Lösungen bei der Geschmacksmaskierung Ihrer APIs! Für gesteigerte Medikamententreue und optimierten Therapieerfolg.

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